Антигистаминные препараты 1 поколения
Кратко про аллергию
Аллергия – это особенная реакция организма на определенный раздражитель (аллерген). Проявления аллергических реакций очень многообразны – это поллиноз (аллергический насморк), крапивница (специфическая сыпь в виде волдырей), отек Квинке, бронхиальная астма.
Риск развития аллергических реакций и их распространенность на земном шаре увеличивается с каждым годом. Виной тому плохая экологическая обстановка, злоупотребление химическими реагентами, которые входя в состав косметических средств и бытовой химии, предпочтение полуфабрикатов и продуктов с консервантами, красителями и усилителями вкуса натуральным веществам, бесконтрольный прием антибиотиков и других медикаментов под влиянием телевизионной рекламы.
Механизмы развития различных аллергических состояний схожи: одним из основных медиаторов (определенных химических соединений) является гистамин. В условиях развивающейся аллергической реакции концентрация гистамина резко увеличивается. Запускается каскад всевозможных биологических процессов: спастические сокращения мускулатуры бронхов, резкое падение артериального давления, повышенная проницаемость стенки сосудов и отек тканей.
Антигистаминные препараты – это широко известная и популярная группа медикаментов, эффективность которых обусловлена блокадой Н1- рецепторов гистамина. Именно им принадлежит ведущая роль в лечении различных аллергических реакций.
На сегодняшний день известно уже 4 поколения антигистаминных средств. Понятно, что препараты 1ого поколения появились самыми первыми. Среди них широко известны такие как димедрол, фенкарол, бикарфен, пипольфен, диазолин, супрастин, тавегил, кетотифен и кромолин-натрий.
Краткая характеристика препаратов
Антигистаминные препараты 1ого поколения обладают рядом общих свойств, а именно:
- быстрый, но непродолжительный эффект (максимум до 8 часов);
- высокая доза препаратов (повышается риск побочных эффектов);
- вытекающая отсюда необходимость многократного приема препарата;
- снотворное и седативное действие;
- потенцирование или усиление действия некоторых других лекарств;
- антирвотный, антикашлевой и антиукачивающий эффекты;
- увеличение вязкости различных секреторных жидкостей человеческого организма (желудочный сок).
На сегодняшний день большинство препаратов этой группы используются в качестве средства «Скорой помощи» – то есть для купирования острый аллергических состояний, таких как отек Квинке, анафилактический шок.
В то же время, например, кетотифен – наоборот главная составляющая терапии респираторного аллергоза у детей, состояния предшествующего бронхиальной астме. Кратко остановимся на характеристиках каждого из этих препаратов.
Димедрол
Первый представитель антигистаминных препаратов. Обладает быстрой способностью устранять практически все действия гистамина, а именно: расслабляет гладкие мышцы бронхиального дерева, уменьшает проницаемость стенки сосудов и, соответственно отек тканей. Наиболее эффективен в виде внутривенных раствора для инъекций. Обладает выраженным снотворным и седативным эффектом. Поэтому противопоказан лицам, работа которых связана с концентрацией внимания и точными движениями (водители, операторы точного машиностроения и так далее).
Фенкарол
Обладает значительно меньшей, чем димедрол, способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и поэтому меньшим снотворным и седативным эффектом. Не только блокирует соответствующие рецепторы, но уменьшает концентрацию гистамина в тканях. Эффективен как составляющая в лечении хронической и острой крапивницы, зудящих дерматозов, лекарственной и пищевой аллергии. Бикарфен сходен по своим свойствам с фенкаролом.
Пипольфен
Синонимы Аллерган, Атосил, Фарган. Как химическое соединение близок к аминазину, что обуславливает его выраженный антигистаминный эффект. Поскольку пипольфен очень хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому особенно выражен не столько антигистаминный, сколько снотворный и седативный эффекты. Более широко применялся как составляющая литической смеси в анестезиологии, потенцирующий компонент психотропных веществ. В настоящее время даже как препарат скорой помощи для купирования острый анафилактических (аллергических) реакций используется редко.
Диазолин
В отличие от его собратьев – антигистаминных препаратов 1ого поколения, снотворный и седативный эффект значительно меньше. В своей время это сделало диазолин достаточно популярным противоаллергическим средством, особенно в детской практике. Недостатками диазолина являются большая кратность ежедневного приема (2-3 раза вдень) и невозможность применения при язвенной болезни и других эрозивно-воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, патологическое воздействие на мочеиспускание и даже токсическое действие на некоторые клетки нервной системы.
Супрастин
Близок по своим свойствам к пипольфену. Ограниченность его использования только как средства скорой помощи связана с седативным эффектом и большой кратностью приема (до 6 таблеток в сутки).
Тавегил
Он же клемастин, оказывает несколько меньший угнетающий эффект на центральную нервную систему, поэтому может быть использован как средство экстренной помощи при различных анафилактических реакциях. Скорость действия несколько меньше, чем у димедрола. Не совместим с приемом алкоголя, на фоне приема тавегила возможно появление тошноты, сухости во рту и запоров.
Отдельного внимания среди антигистаминных препаратов 1ого поколения заслуживают такие лекарственные средства как кетотифен и кромолин-натрий.
Кетотифен
Это главный ингибитор тучных клеток, который препятствует выделению гистамина. Уменьшает эффекты, вызванные гистамином. Применяется как составляющая длительной (в течении многих месяцев) терапии респираторного аллергоза. На сегодняшний день у детей дошкольного возраста диагноз «бронхиальная астма» является некорректным. Более правильным считается термин «респираторный аллергоз» – состояние, предшествующее бронхиальной астме и имеющее сходную клиническую симптоматику.
Длительное применение (повторными курсами) кетотифена у маленьких пациентов позволяет снизить уровень сенсибилизации организма и предупредить трансформацию аллергоза в бронхиальную астму. К сожалению, при длительном приеме угнетающе действует на тромбоцитарное звено, требует контроль за количеством тромбоцитов в крови пациента.
Кромолин-натрий
Отличает от других медикаментов этой группы, так как обладает не столько биохимическим, сколько иммунологическим механизмом действия. Он тормозит цикл развития тучных клеток и блокирует выделение аллергических медиаторов, также блокирует специфические рецепторы медиаторов воспаления. Наиболее хорошо зарекомендовал себя кромолин-натрий в лечении бронхиальной астмы. Он не только уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, но и снижает потребность в кортикостероидах и бронхорасширяющих медикаментах.
httpss://www.youtube.com/watch?v=RRgFxd5ELUQ
Следует понимать, что антигистаминные средства 1ого поколения могут быть использованы как средство скорой помощи при различных анафилактических реакциях, особенно растворы для внутривенных и внутримышечных инъекций. Выраженность седативного и снотворного эффекта, невозможность применения при беременности и в период кормления грудью делает невозможным их более широкое использование.



