Антигистаминные препараты 2 и 3 поколения
Люди, страдающие от аллергии, отмечают снижение силы действия лекарственных препаратов, которые ранее были эффективными. Есть и те, которые фиксируют нежелательное побочное действие от противоаллергических средств. Именно эти факторы подтолкнули ученых изыскать более действенные лекарства от аллергии с минимальным количеством побочных эффектов: антигистаминные препараты второго и третьего поколений.
Как действуют препараты
Первые антигистаминные препараты появились в первой трети прошлого века. На тот момент они справлялись с поставленными задачами, а именно: быстро блокировали действие гистамина на специфические Н1 – гистаминовые рецепторы, тем самым снижая выраженность аллергических реакций (кожный зуд, высыпания, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок). Был у данных лекарственных препаратов и ряд недостатков.
Первое поколение
Противоаллергические лекарственные средства первого поколения действовали кратковременно, проникали сквозь гематоэнцефалический барьер. Такие побочные действия вынуждали больного принимать лекарство несколько раз в течение суток в достаточно больших дозах, а само противогистаминное средство вызывало седативный эффект, сонливость, невозможность заниматься деятельностью, где нужна высокая скорость реакции и сосредоточенность. Известно о неблагоприятном действии подобных средств на желудочно-кишечный тракт.
Длительно использовать антигистаминное средство первого поколения было нежелательно. Многие представители этой фармакологической группы противопоказаны детям и беременным женщинам.
Исследования в области изучения повышенной реакции организма на то или иное вещество, позволило установить причину аллергии, механизм ее развития и основные биохимические компоненты, которые участвуют в ней. Таким образом, удалось синтезировать второе и третье поколения антигистаминных препаратов с несколько отличным фармакологическим действием.
К несомненным преимуществам этих лекарств стоит отнести отсутствие либо минимальное проявление успокаивающего эффекта, нет привыкания, одновременный прием пищи не влияет на терапевтическое действие лекарств. Кроме того, эти препараты проявляют высокую степень специфичности блокирования Н1-гистаминовых рецепторов при отсутствии воздействия на другие типы рецепторов. Спустя несколько часов после приема этих лекарств наступает максимальный терапевтический эффект.
Второе поколение
Второе поколение антигистаминных препаратов появились сравнительно недавно. Их существенным достоинством признано то, что они сквозь гематоэнцефалический барьер не проникают, сонливость, головокружение и слабость выражены слабо. Механизм действия представителей второго поколения противоаллергических средств основан на специфическом блокирующем влиянии на Н1-рецепторы.
В то же время эти лекарственные средства не оказывают влияния на другие рецепторы, после их использования не развивается тахифилаксия (снижение лечебного действия при повторном применении). Однократного приема представителя данной группы средств достаточно, чтобы фармакологический эффект длился в течение суток. А после прекращения курса терапии, действие сохраняется в течение недели.
К представителям антигистаминных средств второго поколения относят Астемизол (Гисманал), Лоратадин (Лорано, Кларитин, Эролин, Тирлор, Ломилан), Терфенадин (Теридин, Трексил, Тофрин, Тамагон, Бронал), Акривастин (Семпрекс), Азеластин (Аллергодил), Эбастин (Эбастел, Клевер, Кестинлио, Кестин), Дезлоратадин (Эдем, Эриус).
Дезлоратадин в виде суспензии можно назначать детям с одного года, астемизол и лоратадин – со второго года, остальные – с более старшего возраста.
Третье поколение
Третье поколение антигистаминных лекарственных средств можно охарактеризовать как пролекарства или полупродукты, которые в организме превращаются в активную форму и оказывают лечебный эффект. И только цетиризин был получен путем модификации гидроксизина – представителя первого поколения противоаллергических средств. Благодаря таким химическим изменениям, третье поколение антигистаминных средств избавилось от нежелательных побочных эффектов, а фармакологическое действие значительно выросло. Именно представителей третьего поколения можно справедливо считать метаболитами предыдущих поколений.
К данной группе противоаллергических средств относят Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Гифаст, Аллегра) и Цетиризин (Цетрин, Зодак, Зиртек, Зинцет). Цетиризин можно применять у детей с шестимесячного возраста, фексофенадин – с шести лет.
Основные побочные эффекты
По сравнению с первым поколением антигистаминных препаратов, второе и третье поколение обладает меньшей выраженностью побочных эффектов. Однако говорить о максимальной их безопасности не приходится.
Так, доказано, что препараты 2 и 3 поколения антигистаминных средств могут накапливаться и не выводиться из организма на протяжении длительного времени. Такой факт можно рассматривать и как нежелательный эффект в силу того, что одновременное использование нескольких лекарств способно негативно повлиять на внутренние системы и органы человека.
Известно, что нарушение работы печени и почек должно обязательно учитываться врачом для корректировки терапевтической дозы. Совместное применение противоаллергических препаратов с кетоконазолом или эритромицином усиливает проявление побочных эффектов.
При использовании практически всех антигистаминных лекарственных средств может возникать неприятное ощущение сухости слизистых оболочек, тошнота, рвота, головная боль, усталость.
Антигистаминные препараты второго поколения могут проявлять кардиотоксическое действие за счет способности блокировать калиевые каналы в миокарде. В связи с этим следует периодически проводить контроль ЭКГ, чтобы своевременно отменить применение противоаллергического лекарства. Многие врачи избегают назначение таких лекарственных средств у лиц с сердечными патологиями.
Несмотря на избирательность действия современных антигистаминных средств, не исключены такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нервозность, искажение восприятия звуков, расстройства со стороны зрения.
Неблагоприятное влияние антигистаминных препаратов второго и третьего поколений на развивающийся плод при использовании у беременных полностью не доказано, поэтому при определенных обстоятельствах они могут ограничено использоваться под контролем врача. Не следует использовать эти лекарственные средства кормящим женщинам.
Область применения
Наиболее правильное решение при лечении состояний, связанных с аллергией, является полное исключение контакта больного с веществом, которое вызывает неприятные симптомы в виде бронхоспазма, конъюнктивита, ринита, аллергических дерматозов. Для этого проводят ряд исследований, определяющих аллерген – причину заболевания. Именно аллергены вызывают отечность и спазм дыхательных путей, кожный зуд, характерные высыпания, неприятные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта в виде спазмов и колик, расширение и повышенную проницаемость капилляров, снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма.
К сожалению, полностью исключить действие веществ, вызывающих аллергическую реакцию, невозможно в большинстве случаев. Влияние веществ, вызывающих аллергические реакции, может быть как кратковременным, эпизодическим, так и длительным, на протяжении сезона либо круглый год.
Наиболее приемлемый на сегодня способ справиться с аллергией – использование специальных лекарственных средств, блокирующих влияние аллергена на чувствительные рецепторы. Именно поэтому в подобных ситуациях используют антигистаминные препараты второго и третьего поколений.
Риниты сезонные и на протяжении всего года, аллергические дерматозы, комплексный подход к терапии бронхиальной астмы, профилактика возникновения спазмов верхних дыхательных путей – вот основные направления, на которых применяется второе и третье поколения противоаллергических средств. Длительное и непрерывное использование подобных противоаллергических групп не снижает проявление необходимых терапевтических эффектов, не усугубляет состояние больного, не вызывает новое побочное действие.
Большинство антигистаминных лекарственных средств относят к категории безрецептурных препаратов. Однако самолечение с применением подобных лекарств не оправдано. Следует вместе с врачом выяснить причину повышенной чувствительности организма к тому или иному веществу, определить основные направления терапевтических мероприятий.
httpss://www.youtube.com/watch?v=GX3-pNs6EBU
(Пока оценок нет)
Загрузка...